參考答案：

擁有健康年輕的皮膚是公認(rèn)的年輕標(biāo)志。因此，尋找適用且便利的方法來防止衰老是研究界一個突出且有吸引力的話題，其中使用含有肽的局部抗皺產(chǎn)品看起來很有前景。局部肽被分為四個主要類別;信號肽、酶抑制劑肽、神經(jīng)遞質(zhì)-抑制劑肽和載體肽[1,2]。通常，信號肽通過刺激基質(zhì)蛋白的產(chǎn)生起作用。酶抑制劑肽會降低或抑制參與皮膚衰老相關(guān)的酶的活性。對乙酰膽堿釋放的抑制由神經(jīng)遞質(zhì)-抑制劑肽所引起，載體肽運輸主要的微量元素[2,3]。無論屬于哪一類，肽都不適合作為輸送到皮膚或穿過皮膚的候選物質(zhì)?？拱欕牡姆肿恿客ǔ４笥谄つw的理想分子量界限(即500Da)。它們分配系數(shù)(log P)的對數(shù)一般小于適合穿過皮膚的logP的范圍(即1–3)?？拱欕耐ǔＪ巧鞵H值下的帶電分子。此外，這些肽分子是皮膚中蛋白水解酶的底物。由于具有這樣的特性，因此肽分子不能在合適的濃度下穿過皮膚[4]。盡管關(guān)于抗皺肽皮膚滲透性的文獻(xiàn)很少，但是含有抗皺肽的抗皺產(chǎn)品越來越多地在化妝品市場上推出，且這些產(chǎn)品尚沒有關(guān)注到皮膚滲透性是使抗皺肽產(chǎn)生成效的這一先決條件。

雖然衰老會影響皮膚所有的層，但真皮會發(fā)生顯著的變性變化[5]。真皮是大多數(shù)抗皺肽的作用靶點。為了有效果，這類肽分子必須通過角質(zhì)層(重要的皮膚屏障)以及活性表皮，且不會被蛋白水解酶顯著降解。然后，這些肽分子必須以合適的濃度到達(dá)真皮，以起到抗皺劑的作用。因此，對于大多數(shù)抗皺肽而言，穿過活性表皮的滲透是必需的[6]。根據(jù)文獻(xiàn)，大多數(shù)肽具有抗皺特性[7,8]，例如，棕櫚酰五肽(Pal-KTTKS)可以增加成纖維細(xì)胞培養(yǎng)物中膠原蛋白的產(chǎn)生[9]，但主要問題是局部應(yīng)用Pal-KTTKS是否可以到達(dá)能真皮處的成纖維細(xì)胞。在抗皺肽領(lǐng)域進(jìn)行的大多數(shù)研究都在關(guān)注功效而非皮膚滲透性。

以下研究是少數(shù)研究局部抗皺肽產(chǎn)品皮膚滲透性的研究。 乙?；?3是一種合成的神經(jīng)遞質(zhì)-抑制肽，分子量為889Da，clog P值為-6.67。這種肉毒桿菌樣肽在化妝品市場上以Argirelin?的品牌名稱出售。使用無毛豚鼠(作為活性皮膚模型)和人(尸)體皮膚評估了來自商業(yè)O/W乳劑的乙酰基六肽-3的皮膚滲透。受體相為HEPES緩沖的Hank平衡鹽溶液，供體相為含有10%乙酰基六肽-3的O/W乳劑。無論膜的類型如何，24小時后在真皮和受體相中均未檢測到該肽。在兩種類型膜的表皮中僅發(fā)現(xiàn)所用劑量的0.01%。角質(zhì)層中保留肽的百分比不同，豚鼠和人(尸)體皮膚分別留有施加劑量的0.53%和0.22%。這種差異歸因于嚙齒動物的皮膚比人皮膚具有更高的滲透性[10]。乙?；?3必須靶向肌肉神經(jīng)接點并影響面部表情的肌肉，但根據(jù)本研究的結(jié)果，其并無法到達(dá)真皮。 盡管對美容肽的皮膚滲透性進(jìn)行的研究不多，但所進(jìn)行的少數(shù)研究的結(jié)果指出，美容肽對皮膚滲透來說并非佳備選物質(zhì)。含有抗皺肽的產(chǎn)品并不便宜。然而，美容肽的皮膚滲透性差，在皮膚上施用后會導(dǎo)致大量的浪費;因此，這種產(chǎn)品的高成本強(qiáng)加給了消費者，卻沒有產(chǎn)生與之相配的肽的抗皺效果。為了克服滲透性差這一問題，研究人員一直試圖使美容肽具有更高的滲透性，以便它們能夠到達(dá)皮膚中的靶點。

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